Реєстраційний номер НДДКР в УкрІНТЕІ: 0117U004134
Якому пріоритетному напряму науки і техніки відповідає: фундаментальні наукові дослідження з найбільш важливих проблем розвитку науково-технічного, соціально- економічного, суспільно-політичного, людського потенціалу для забезпечення конкурентоспроможності України у світі та сталого розвитку суспільства і держави
Дослідження: фундаментальне
Джерело фінансування: державний бюджет; загальний фонд державного бюджету
Обсяг фінансування: більше 1000 тис. грн. (1255.578тис.грн.).
Загальний термін виконання дослідження (за планом): 2017–2021 рр.
Перспектива подальшого виконання у 2022 – 2023 роках: буде завершене.
Рівень дослідження: немає аналогів у світі
Наявність патенту: немає
Додаткові дії, що потребує подальше дослідження: сучасного наукового обладнання; пошук зацікавлених інвесторів
Коротка характеристика, позитивні якості, подальша перспектива застосування.
Робота присвячена синтезу та вивченню біологічної активності нових антагоністів до «закритої форми» фібриногенових рецепторів, потенційних противірусних агентів, індукторів інтерферону, лігандів ДНК та протизапальних агентів. дослідженню впливу структури на біологічні властивості.
Здійснено направлений синтез похідних 2-(гомопіперазин-1-іл)хіназолін-4-ону. Показано, що похідні 2,6-заміщених хіназолін-4-ону інгібують зв’язування фібриногену з αIIbβ3 та вивчено їхні антиагрегаційні властивості. Методом молекулярного докінгу встановлено основні центри зв’язування похідних 2-(піперазин-1-іл)хіназоліну до αIIbβ3.
Синтезовані 9-R-6-H-індоло[3,2-b]хіноксаліни, виходячи з заміщених ізатинів а також водорозчинні аналоги. Конденсацією 6-незаміщеного та 6-бромонафталевого ангідриду із амоніаком, гідразингідратом та гідроксиламіном, синтезували відповідні похідні нафталіміду. Конденсацією нінгідрину із заміщеними 1,2-диамінобензенами синтезовані нові похідні інденохіноксаліну, з останніх – відповідні оксими. Конденсацією ізатину із ізатовим ангідридом отримані тритантрини, а з них – відповідні оксими. Показано, що інденохіноксалінони є інтеркаляторами ДНК. Інденохіноксаліни, індоло[2,1-b]хіназолін-6,12-діони ти їхні оксими досліджені на здатність інгібувати індуковану продукцію прозапальних цитокінів та інгібувати розвиток набряку, викликаного карагінаном. Виявлені активні invitro в мікромолярних концентраціях та активні invivo в дозі 34 мкмоль/кг сполуки.
Застосовано процедуру GTM для формування та дослідження хімічного простору різноманітних антивірусних агентів. В результаті побудовано двомірні мапи, на яких вдається виділити компактні зони хімічного простору, пов’язані з різноманітними антивірусними агентами відносно вірусів різних таксономічних груп (Enterovirus, Hepacivirus, Orthomyxoviridae, Lentivirus, Orthohepadnavirus, Pestivirus, Herpesvirus).