Застосування люмінесцентного методу для дослідження взаємодії протеїнів з деякими лікарськими препаратами

Реєстраційний номер НДДКР в УкрІНТЕІ: 0119U002038

Якому пріоритетному напряму науки і техніки відповідає: науки про життя, нові технології профілактики та лікування найпоширеніших захворювань.

Дослідження: прикладне.

Джерело фінансування: кошти державного бюджету.

Перспектива подальшого виконання у 2021 – 2022 роках: буде завершене.

Рівень дослідження: немає аналогів в Україні.

Наявність патенту: немає.

Коротка характеристика, позитивні якості, подальша перспектива застосування.

Основна ідея роботи полягала в розширенні можливостей люмінесцентного методу аналізу для визначення зв’язування деяких лікарських речовин (ЛР) з сироватковим альбуміном людини (САЛ). Показано, що ЛР гасять власну флуоресценцію білка в результаті статичної взаємодії в системі САЛ-ЛР. Встановлено, що гасіння люмінесценції здійснюється за рахунок безвипромінювального перенесення енергії електронного збудження (FRET) від люмінесцируючої речовини (донора) до гасника (акцептора). Визначено параметри зв’язування: константи, кількість місць зв’язування та відстані між донором (САЛ) і акцептром (ЛР). На підставі розрахованих термодинамічних параметрів зв’язування ЛР з САЛ, встановлено, що важливу роль відіграють Ван-дер-Ваальсові взаємодії і утворення водневих зв’язків. Проведено вивчення конформаційних змін САЛ, викликаних зв’язуванням з ЛР шляхом вимірювання синхронних спектрів флуоресценції. Встановлено, що практично для всіх ЛР спостерігаються зміни конформації білка близько залишку триптофану.

Показано, що власна флуоресценція деяких ЛР проявляється в тій же самій області спектру, що й власна флуоресценція білка, і тому відбувається накладання його спектру емісії на власну флуоресценцію протеїну. У цьому випадку вперше показана можливість визначення констант зв’язування САЛ з молекулами лікарських речовин за гасінням їх власної флуоресценції.

Детальніше…